多西他賽側(cè)鏈(CAS: 196404-55-4)是合成多西他賽的關(guān)鍵中間體。它是一種手性化合物,其結(jié)構(gòu)的 性直接關(guān)系到最終藥物的活性和安全性。,多烯紫杉醇側(cè)鏈,多西他賽中間體 含量99%以上,單雜小于0.1% 多西他賽五元環(huán)側(cè)鏈
項目 具體信息
常用名稱 多西他賽側(cè)鏈、多西他賽側(cè)鏈酸、多烯紫杉醇側(cè)鏈、Docetaxel intermediate
化學(xué)名稱 (4S,5R)-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-3,5-惡唑烷二羧酸 3-叔丁酯
CAS號 196404-55-4
分子式與分子量 C??H??NO?,分子量約為 399.44
產(chǎn)品分類 醫(yī)藥中間體/原料藥中間體
物理性狀 白色至類白色結(jié)晶粉末
熔點 134-138 °C
溶解性 可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑
多西他賽側(cè)鏈(CAS: 196404-55-4)主要用途 用于多西他賽及其它紫杉烷類藥物的半合成生產(chǎn)
? 理化性質(zhì)
多西他賽側(cè)鏈在常溫常壓下相對穩(wěn)定。除了表格中的信息,其沸點預(yù)測值約為573.8℃,儲存條件建議密封、干燥、2-8℃冷藏。
? 商業(yè)化制備工藝
多西他賽側(cè)鏈(CAS: 196404-55-4)的合成屬于精細(xì)有機合成范疇,通常以(2′R,3′S)-苯基異絲氨酸甲酯等手性原料為起始,經(jīng)過多步反應(yīng)(如環(huán)合、保護基操作等)構(gòu)建其核心的惡唑烷環(huán)結(jié)構(gòu)。一項制備方法顯示,可通過催化氫化(如使用氫氧化鈀催化劑)等關(guān)鍵步驟,最終獲得目標(biāo)產(chǎn)物,收率可達(dá)約68%。
? 功能用途與應(yīng)用
核心功能:
多西他賽側(cè)鏈(CAS: 196404-55-4)作為關(guān)鍵手性片段,與特定的紫杉烷母核(如10-去乙?;涂ǘ、螅┩ㄟ^化學(xué)偶聯(lián),構(gòu)成完整的多西他賽分子。
多西他賽側(cè)鏈(CAS: 196404-55-4)主要應(yīng)用領(lǐng)域:藥物的生產(chǎn)與研發(fā)。
產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn):用于制備多西他賽原料藥,進而制成多西他賽注射液。
新藥研發(fā):在改進型新藥研發(fā)中發(fā)揮關(guān)鍵作用。例如,用于合成高分子偶聯(lián)藥物(如右旋糖酐-多西他賽偶聯(lián)物),以提升水溶性、靶向性;或用于開發(fā)無吐溫80的新型制劑
下游產(chǎn)品與應(yīng)用場景:
直接下游產(chǎn)品:多西他賽(原料藥)。
終端制劑:多西他賽注射液
新型藥物:包括處于研發(fā)階段的高分子偶聯(lián)藥物、已在美國FDA獲批的無吐溫80新制劑BEIZRAY®等。
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多西他賽側(cè)鏈(CAS: 196404-55-4)重要質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)與質(zhì)檢
該產(chǎn)品的質(zhì)量直接影響最終藥品的安全性和有效性,通常需要嚴(yán)格控制手性純度、化學(xué)純度和雜質(zhì)譜。一個常見的行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)是 “含量≥98%”(HPLC法)。更全面的質(zhì)檢單可能包括:
多西他賽側(cè)鏈(CAS: 196404-55-4)性狀:白色結(jié)晶性粉末的目視檢查。
鑒別:紅外光譜(IR)、核磁共振氫譜(1H NMR)或質(zhì)譜(MS)與標(biāo)準(zhǔn)品一致。
檢查:手性純度(通過手性HPLC,需符合單一構(gòu)型要求)、有關(guān)物質(zhì)(已知和未知單雜、總雜)、干燥失重、熾灼殘渣、重金屬殘留、溶劑殘留等。
多西他賽側(cè)鏈(CAS: 196404-55-4)含量測定:采用高效液相色譜(HPLC)法測定主成分含量。
? 關(guān)鍵詞
多西他賽側(cè)鏈, 多西他賽側(cè)鏈酸, 多烯紫杉醇側(cè)鏈, CAS 196404-55-4, (4S,5R)-3-(叔丁氧羰基)-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸, 多西紫杉醇中間體, 物中間體, 醫(yī)藥中間體。
? 總結(jié)
多西他賽側(cè)鏈?zhǔn)沁B接植物提取物與 關(guān)鍵化學(xué)橋梁,其 合成與質(zhì)量控制是保障多西他賽藥物 和安全性的基石。隨著改良型新藥(如高分子偶聯(lián)物、新型無吐溫制劑)的不斷發(fā)展
武漢普世達(dá)生物科技有限公司生產(chǎn)供應(yīng)紫杉醇側(cè)鏈/多西他賽側(cè)鏈/10-DAB/卡巴他賽/紫杉醇和多烯紫杉醇中間體系列